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胺碘酮的藥理作用,鹽酸胺碘酮片能治什么病

來源:整理 時(shí)間:2023-10-19 02:19:14 編輯:頭條小編 手機(jī)版

1,鹽酸胺碘酮片能治什么

病情分析:鹽酸胺碘酮片屬III類抗心律失常藥,具有減低竇房結(jié)自律性,本品特點(diǎn)為半衰期長(zhǎng),故服藥次數(shù)少。指導(dǎo)意見:1、該藥是一種廣譜抗心律失常藥,是可以用于各種早搏的治療。2、但是該藥半衰期長(zhǎng),在使用期間一定要注意可能發(fā)生的并發(fā)癥。
心律失常

2,胺碘酮是干嘛的

抗心率失常的 不能長(zhǎng)期使用因?yàn)楹械?/section>
口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動(dòng)過速及室顫的預(yù)防,也可用于其他藥物無效的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速、陣發(fā)心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng),包括合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療。可用于持續(xù)房顫、房撲時(shí)室率的控制。除有明確指征外,一般不宜用于治療房性、室性早搏。

胺碘酮是干嘛的

3,鹽酸胺碘酮片是治什么病

【適應(yīng)癥】 口服適用于房性早搏及室性早搏;對(duì)反復(fù)性陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速、心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)、室性心動(dòng)過速及室顫可防止反復(fù)發(fā)作,也可防止預(yù)激綜合征伴室上性心律失常的發(fā)作及心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療。其次有抗心絞痛作用。靜注適用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速,尤其是伴有預(yù)激綜合征者,也可用于經(jīng)利多卡因治療無效的室性心動(dòng)過速。 適用于房性早搏、室性早搏、短暫房性心動(dòng)過速、反復(fù)發(fā)作性室上性心動(dòng)過速,對(duì)持續(xù)性心房顫動(dòng)或撲動(dòng)療效較差,不及奎尼丁。對(duì)心房顫動(dòng)復(fù)律后維持竇性心律的效果不滿意。靜脈注射適用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速,尤其對(duì)伴有預(yù)激綜合征者效果更佳。也用于經(jīng)利多卡因治療無效的室性心動(dòng)過速患者。本品為廣譜抗心律失常藥。療效顯著,但因副作用較多,目前被列為二線的抗心律失常藥。 用于其它治療無效或不宜采用其它治療的嚴(yán)重心律失常: 1.房性心律失常(心房撲動(dòng)、心房纖顫轉(zhuǎn)律和轉(zhuǎn)律后竇性心律的維持); 2.結(jié)性心律失常; 3.室性心律失常(治療危及生命的室性期前收縮和室性心動(dòng)過速以及室性心律過速或心室纖顫的預(yù)防); 4.伴W-P-W綜合征的心律失常

4,胺碘酮對(duì)心臟病患者的作用

藥理毒理 胺碘酮屬III類抗心律失常藥。主要電生理效應(yīng)是延長(zhǎng)各部心肌組織的動(dòng)作電位及有效不應(yīng)期,有利于消除折返激動(dòng)。同時(shí)具有輕度非競(jìng)爭(zhēng)性的?及?腎上腺素受體阻滯和輕度I及IV類抗心律失常藥性質(zhì)。減低竇房結(jié)自律性。對(duì)靜息膜電位及動(dòng)作電位高度無影響。對(duì)房室旁路前向傳導(dǎo)的抑制大于逆向。由于復(fù)極過度延長(zhǎng),口服后心電圖有QT間期延長(zhǎng)及T波改變,可以減慢心率15~20%,使 PR和Q-T間期延長(zhǎng)10%左右。對(duì)冠狀動(dòng)脈及周圍血管有直接擴(kuò)張作用。可影響甲狀腺素代謝。本品特點(diǎn)為半衰期長(zhǎng),故服藥次數(shù)少,治療指數(shù)大,抗心律失常譜廣。 藥代動(dòng)力學(xué) 口服吸收遲緩且不規(guī)則。生物利用度約為50%,表觀分布容積大約60L/ kg,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結(jié)。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結(jié)合,33.5%可能與?脂蛋白結(jié)合。主要在肝內(nèi)代謝消除,代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮。單次口服800mg 時(shí)半衰期為4.6小時(shí)(組織中攝取),長(zhǎng)期服藥半衰期(t1/2)為13~30天。終末血漿清除半衰期可達(dá)40~55天。停藥后半年仍可測(cè)出血藥濃度。口服后3~7 小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。約1個(gè)月可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0. 92~ 3.75ug/m1。4~5天作用開始,5~7天達(dá)最大作用,有時(shí)可在1~3周才出現(xiàn)。停藥后作用可持續(xù)8~10天,偶可持續(xù)45天。原藥在尿中未能測(cè)到,尿中排碘量占總含碘量的5%,其余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出。血液透析不能清除本品。 適應(yīng)癥 口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動(dòng)過速及室顫的預(yù)防,也可用于其他藥物無效的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速、陣發(fā)心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng),包括合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療。可用于持續(xù)房顫、房撲時(shí)室率的控制。除有明確指征外,一般不宜用于治療房性、室性早搏。
這是一種抗心律失常的藥!而且是溶栓的藥!在有心梗的病人常見!其他的病人很少用!只用于心梗病人

5,鹽酸胺碘酮片說明書

【化學(xué)名】【英文名】【成份】【性狀】本品為類白色片。【作用類別】【藥理毒理】本品屬III類抗心律失常藥。主要電生理效應(yīng)是延長(zhǎng)各部心肌組織的動(dòng)作電位及有效不應(yīng)期,有利于消除折返激動(dòng)。同時(shí)具有輕度非競(jìng)爭(zhēng)性的?及?腎上腺素受體阻滯和輕度I及IV類抗心律失常藥性質(zhì)。減低竇房結(jié)自律性。對(duì)靜息膜電位及動(dòng)作電位高度無影響。對(duì)房室旁路前向傳導(dǎo)的抑制大于逆向。由于復(fù)極過度延長(zhǎng),口服后心電圖有QT間期延長(zhǎng)及T波改變,可以減慢心率15~20%,使PR和Q-T間期延長(zhǎng)10%左右。對(duì)冠狀動(dòng)脈及周圍血管有直接擴(kuò)張作用。可影響甲狀腺素代謝。本品特點(diǎn)為半衰期長(zhǎng),故服藥次數(shù)少,治療指數(shù)大,抗心律失常譜廣。【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收遲緩且不規(guī)則。生物利用度約為50%,表觀分布容積大約60L/kg,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結(jié)。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結(jié)合,33.5%可能與?脂蛋白結(jié)合。主要在肝內(nèi)代謝消除,代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮。單次口服800mg時(shí)半衰期為4.6小時(shí)(組織中攝取),長(zhǎng)期服藥半衰期(t1/2)為13~30天。終末血漿清除半衰期可達(dá)40~55天。停藥后半年仍可測(cè)出血藥濃度。口服后3~7小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。約1個(gè)月可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0.92~3.75ug/m1。4~5天作用開始,5~7天達(dá)最大作用,有時(shí)可在1~3周才出現(xiàn)。停藥后作用可持續(xù)8~10天,偶可持續(xù)45天。原藥在尿中未能測(cè)到,尿中排碘量占總含碘量的5%,其余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出。血液透析不能清除本品。【適應(yīng)癥】口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動(dòng)過速及室顫的預(yù)防,也可用于其他藥物無效的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速、陣發(fā)心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng),包括合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療。可用于持續(xù)房顫、房撲時(shí)室率的控制。除有明確指征外,一般不宜用于治療房性、室性早搏。【用法和用量】口服成人常用量:治療室上性心律失常,每日0.4~0.6g,分2~3次服,1~2周后根據(jù)需要改為每日0.2~0.4g維持,部分病人可減至0.2g,每周5天或更小劑量維持。治療嚴(yán)重室性心律失常,每日0.6~1.2g,分3次服,1~2周后根據(jù)需要逐漸改為每日0.2~0.4g維持。【不良反應(yīng)】(1)心血管:較其他抗心律失常藥對(duì)心血管的不良反應(yīng)要少。①竇性心動(dòng)過緩、竇性停搏或竇房阻滯,阿托品不能對(duì)抗此反應(yīng);②房室傳導(dǎo)阻滯;③偶有Q-T間期延長(zhǎng)伴扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速;主要見于低血鉀和并用其它延長(zhǎng)QT的藥物時(shí);④以上不良反應(yīng)主要見于長(zhǎng)期大劑量和伴有低血鉀時(shí),以上情況均應(yīng)停藥,可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)或起搏器治療;注意糾正電解質(zhì)紊亂;扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速發(fā)展成室顫時(shí)可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。由于本品半衰期長(zhǎng),故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5~10天。(2)甲狀腺:①甲狀腺機(jī)能亢進(jìn),可發(fā)生在用藥期間或停藥后,除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象,也可出現(xiàn)新的心律失常,化驗(yàn)T3、T4均增高,TSH下降。發(fā)病率約2%,停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失,少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療;②甲狀腺機(jī)能低下,發(fā)生率1%~4%,老年人較多見,可出現(xiàn)典型的甲狀腺機(jī)能低下征象,化驗(yàn)TSH增高,停藥后數(shù)月可消退,但粘液性水腫可遺留不消,必要時(shí)可用甲狀腺素治療。(3)胃腸道:便秘,少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降,負(fù)荷量時(shí)明顯。(4)眼部:服藥3個(gè)月以上者在角膜中基底層下1/3有黃棕色色素沉著,與療程及劑量有關(guān),兒童發(fā)生較少。這種沉著物偶可影響視力,但無永久性損害。少數(shù)人可有光暈,極少因眼部副作用停藥。(5)神經(jīng)系統(tǒng):不多見,與劑量及療程有關(guān),可出現(xiàn)震顫、共濟(jì)失調(diào)、近端肌無力、錐體外體征,服藥1年以上者可有周圍神經(jīng)病,經(jīng)減藥或停藥后漸消退。(6)皮膚:光敏感與療程及劑量有關(guān),皮膚石板藍(lán)樣色素沉著,停藥后經(jīng)較長(zhǎng)時(shí)間(1~2年)才漸退。其他過敏性皮疹,停藥后消退較快。(7)肝臟:肝炎或脂肪浸潤,氨基轉(zhuǎn)移酶增高,與療程及劑量有關(guān)。(8)肺臟:肺部不良反應(yīng)多發(fā)生在長(zhǎng)期大量服藥者(一日0.8~1.2g)。主要產(chǎn)生過敏性*,肺間質(zhì)或肺泡纖維性*,肺泡及間質(zhì)有泡沫樣巨噬細(xì)胞及2型肺細(xì)胞增生,并有纖維化,小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有氣短、干咳及胸痛等,限制性肺功能改變,血沉增快及血液白細(xì)胞增高,嚴(yán)重者可致死。需停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素治療。(9)其他:偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。【禁忌】⑴嚴(yán)重竇房結(jié)功能異常者禁用;⑵II或III度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用;⑶心動(dòng)過緩引起暈厥者禁用;⑷對(duì)本品過敏者禁用。【注意事項(xiàng)】(1)過敏反應(yīng),對(duì)碘過敏者對(duì)本品可能過敏。(2)對(duì)診斷的干擾:①心電圖變化:例如P-R及Q-T間期延長(zhǎng),服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向,出現(xiàn)u波,此并非停藥指征;②極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高;③甲狀腺功能變化,本品抑制周圍T4轉(zhuǎn)化為T3,導(dǎo)致T4及rT3增高和血清T3輕度下降,甲狀腺功能檢查通常不正常,但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。(3)下列情況應(yīng)慎用:①竇性心動(dòng)過緩;②Q-T延長(zhǎng)綜合征;③低血壓;④肝功能不全;⑤肺功能不全;⑥嚴(yán)重充血性心力衰竭。(4)多數(shù)不良反應(yīng)劑量有關(guān),故需長(zhǎng)期服藥者盡可能用最小有效維持量,并應(yīng)定期隨診,用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查:①血壓;②心電圖,口服時(shí)應(yīng)特別注意Q-T間期;③肝功能;④甲狀腺功能,包括T3、T4及促甲狀腺激素,每3~6個(gè)月1次;⑤肺功能、肺部X射線片,每6~12個(gè)月1次;⑥眼科檢查。(5)本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢,臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對(duì)危及生命的心律失常宜用短期較大負(fù)荷量,必要時(shí)靜脈負(fù)荷。而對(duì)于非致命性心律失常,應(yīng)用小量緩慢負(fù)荷;(6)本品半衰期長(zhǎng),故停藥后換用其他抗心律失常藥時(shí)應(yīng)注意相互作用。【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可以通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi),大鼠實(shí)驗(yàn)已證實(shí)胺碘酮對(duì)胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報(bào)道。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25%。已知碘也可通過胎盤,故孕婦使用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌,服本品者不宜哺乳。【兒童用藥】?jī)和袘?yīng)用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。【老年患者用藥】 【老年用藥】老年人口服胺碘酮需嚴(yán)密監(jiān)測(cè)心電圖、肺功能。【藥物相互作用】 (1)增加華法林的抗凝作用,該作用可自加用本品后4~6天,持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。合用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間,調(diào)整抗凝藥的劑量。(2)增強(qiáng)其他抗心律失常藥對(duì)心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英的濃度。與Ia類藥合用可加重Q-T間期延長(zhǎng),極少數(shù)可致扭轉(zhuǎn)型室速,故應(yīng)特別小心。從加用本品起,原抗心律失常藥應(yīng)減少30%~50%劑量,并逐漸停藥,如必須合用則通常推薦劑量減少一半。(3)與?受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動(dòng)過緩、竇性停搏及房室傳導(dǎo)阻滯。如果發(fā)生則本品或前兩類藥應(yīng)減量。(4)增加血清地高辛濃度,亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達(dá)中毒水平,當(dāng)開始用本品時(shí)洋地黃類藥應(yīng)停藥或減少50%,如合用應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)其血清中藥濃度。本品有加強(qiáng)洋地黃類藥對(duì)竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用。(5)與排鉀利尿藥合用,可增加低血鉀所致的心律失常。(6)增加日光敏感性藥物作用。(7)可抑制甲狀腺攝取[123I]、〔133I〕及〔99mTc〕。【藥物過量】 有報(bào)道服用3~8克胺碘酮致過量中毒的,但沒有死亡和后遺癥報(bào)道。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)胺碘酮的LD50較高(3000mg/kg)。發(fā)生藥物過量中毒時(shí),需立即監(jiān)測(cè)心電和血壓,嚴(yán)重心動(dòng)過緩者可用β-受體激動(dòng)劑或臨時(shí)起搏器。低血壓狀態(tài)引起機(jī)體灌注不良者應(yīng)用正性肌力藥和/或升壓藥。【規(guī)格】【貯藏】遮光、密封保存。

6,胺碘酮是什么

一、胺碘酮的藥理作用 胺碘酮是多通道阻滯劑,可表現(xiàn)出I~I(xiàn)V類所有抗心律失常藥物的藥理作用。 輕度阻滯鈉通道,作用于通道失活態(tài),特點(diǎn)是心率快時(shí)阻滯作用強(qiáng),但沒有I類抗心律失常藥物所特有的促心律失常作用。 阻滯鉀通道,胺碘酮可同時(shí)抑制慢、快成分的延遲整流鉀電流(Iks、Ikr),特別是開放狀態(tài)的Iks。 阻滯鉀通道 一般的鉀通道阻滯劑多作用于Ikr, Ikr是心動(dòng)過緩時(shí)的主要復(fù)極電流,因此該通道阻滯劑表現(xiàn)出逆使用依賴特性,即在心率減慢時(shí)作用加強(qiáng),易誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室速(Tdp)。 但在心動(dòng)過速時(shí),Iks復(fù)極電流加大,此時(shí)胺碘酮作用較強(qiáng),表現(xiàn)為使用依賴性,即在快速心率時(shí)胺碘酮仍有抗心律失常作用。 胺碘酮延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程,但基本不誘發(fā)Tdp ,這是因?yàn)榘返馔m可延長(zhǎng)心房和心室的動(dòng)作電位時(shí)程,但不誘發(fā)后除極電位。 胺碘酮還可阻滯超快激活的延遲整流鉀電流(Ikur)和內(nèi)向整流鉀電流(Ik1) 阻滯L型鈣通道,抑制早期后除極(EAD)和延遲后除極(DAD)。 非競(jìng)爭(zhēng)性阻斷α受體和β受體,擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加血流量,減少心肌耗氧,擴(kuò)張外周動(dòng)脈,降低外周阻力。 (1)因此靜脈注射能明顯地降低血壓,對(duì)心排血量無明顯影響。 (2)胺碘酮有類似β受體阻滯劑的抗心律失常作用,但作用較弱,因此可與β受體阻滯劑合用。 胺碘酮藥代動(dòng)力學(xué) 吸收慢,半衰期長(zhǎng),且個(gè)體差異大。 生物利用度約為30%~50%,血藥濃度和劑量呈線性相關(guān)。 高度脂溶性,廣泛分布于肝臟、肺、脂肪、皮膚及其它組織,主要通過肝臟代謝,幾乎不經(jīng)腎臟清除,可用于腎功能減退的患者且無需調(diào)整劑量。 胺碘酮口服起效(需數(shù)天至數(shù)周)及清除均慢。 靜脈注射顯示I類、II類、IV類的藥理作用較快,III類藥理起效時(shí)間較長(zhǎng)。 胺碘酮清除半衰期長(zhǎng),長(zhǎng)期口服治療后清除半衰期可長(zhǎng)達(dá)60天。靜脈注射后血漿中藥物濃度下降較快,此并非代表其清除半衰期短,而是由于胺碘酮從血漿再分布于組織中。 胺碘酮主要代謝產(chǎn)物去乙基胺碘酮也具有藥理活性,比胺碘酮的清除半衰期更長(zhǎng)。 胺碘酮的電生理作用 主要表現(xiàn)在抑制竇房結(jié)和房室交界區(qū)的自律性,減慢心房、房室結(jié)和房室旁路傳導(dǎo),延長(zhǎng)心房肌、心室肌的動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期,延長(zhǎng)旁路前向和逆向有效不應(yīng)期。 因此它有廣泛的抗心律失常作用,可抗房顫和室顫,可治療房速和室速,亦可治療房室結(jié)折返性心動(dòng)過速和房室折返性心動(dòng)過速等。 二、胺碘酮在房顫的應(yīng)用 與其它藥物或安慰劑相比,胺碘酮對(duì)房顫的療效較好,促心律失常反應(yīng)少,適用于各種臨床情況。 重癥情況合并房顫時(shí)的首選藥物。 轉(zhuǎn)復(fù)之前要充分估計(jì)復(fù)律的必要性、成功率、復(fù)發(fā)的可能性以及可能出現(xiàn)的危險(xiǎn)。 ㈠胺碘酮轉(zhuǎn)復(fù)房顫 無論是7天以上或7天以內(nèi)的房顫,胺碘酮都是充分證實(shí)有效的轉(zhuǎn)復(fù)藥物(證據(jù)水平為A級(jí),推薦級(jí)別為IIa)。 在重癥心血管病合并房顫,I類及部分III類藥物相對(duì)禁忌使用,胺碘酮可作為首選復(fù)律藥物。 雖然胺碘酮轉(zhuǎn)復(fù)起效時(shí)間較長(zhǎng),在血流動(dòng)力學(xué)相對(duì)穩(wěn)定者,12h左右的等待時(shí)間是可以接受的,況且在用藥過程中,心室率減慢也有利于房顫患者。 胺碘酮轉(zhuǎn)復(fù)的用量,目前國內(nèi)外相近似,不主張用量過大,用量明顯小于惡性室性心律失常者,以免發(fā)生不必要的不良反應(yīng)。 ㈡胺碘酮用于房顫(復(fù)律)后維持竇律 胺碘酮的不良反應(yīng)與維持劑量大小有關(guān),若為500~1200mg/周,不少房顫患者可有效保持竇律而副作用卻明顯減少。 國內(nèi)臨床經(jīng)驗(yàn)表明,對(duì)房顫往往只需較小劑量即可保持竇律,如200mg、隔日一次或200mg/d、每周5天。尤其對(duì)體重較小的患者可減少用量。 應(yīng)用某個(gè)維持量仍有發(fā)作,可以短期適當(dāng)增加劑量,以后給予新的維持量。 用胺碘酮期間,如果僅有偶爾的發(fā)作,發(fā)作時(shí)頻率不快,持續(xù)時(shí)間不長(zhǎng),不應(yīng)視為失效,可以繼續(xù)用原劑量維持。 ㈢胺碘酮控制房顫心室率 房顫不能轉(zhuǎn)復(fù)為竇律或無需復(fù)律時(shí),應(yīng)該將心室率控制到合理范圍,安靜時(shí)60次/min左右,一般活動(dòng)時(shí)70~80次/min。 首選的藥物是β受體阻滯劑或鈣拮抗劑。 有心功能降低時(shí),洋地黃制劑最為合適。 胺碘酮口服或靜脈給藥,雖然也可降低快速房顫的心室率,但長(zhǎng)期應(yīng)用可能有一定副作用,而且與華法令等藥物有相互作用,因此在歐美及我國處理房顫的建議中,實(shí)際推薦類別僅為IIb。 ㈣胺碘酮治療房顫的進(jìn)展 臨床研究表明,胺碘酮與β受體阻滯劑合用,心臟死亡、心律失常及猝死死亡相對(duì)危險(xiǎn)均較單用其一明顯降低,用藥后心率減慢程度不因合用β受體阻滯劑而明顯降低。 已使用β受體阻滯劑的患者,發(fā)生房顫需要加用胺碘酮,無需停用β受體阻滯劑。 伊貝沙坦(irbesartan)與胺碘酮合用預(yù)防房顫復(fù)發(fā)的臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn),胺碘酮與血管緊張素II受體拮抗劑合用,可使維持竇性心律者明顯增多,未發(fā)房顫者的生存率明顯高于復(fù)發(fā)者。 三、胺碘酮在快速室性心律失常的應(yīng)用 (一)急性治療 靜脈胺碘酮的適應(yīng)證為控制血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的單形性室速、不伴QT間期延長(zhǎng)的多形性室速和未能明確診斷的寬QRS心動(dòng)過速。 在嚴(yán)重心功能受損的患者,胺碘酮優(yōu)于其它抗心律失常藥。 本藥的主要功效是預(yù)防復(fù)發(fā),這種作用可能需要數(shù)小時(shí)甚至數(shù)日才能達(dá)到。 靜脈胺碘酮應(yīng)首先使用負(fù)荷劑量,在不短于10min的時(shí)間內(nèi)緩慢注射,繼之靜脈滴注維持。如果心律失常復(fù)發(fā)或?qū)κ讋┲委煙o反應(yīng),可以追加負(fù)荷量。 急性治療 靜脈胺碘酮的使用最好不要超過3~4天,應(yīng)特別注意使用大靜脈,最好是中心靜脈給藥。 在室速或室顫造成心臟驟停時(shí),經(jīng)常規(guī)心肺復(fù)蘇、應(yīng)用腎上腺素和電復(fù)律無效的患者,在持續(xù)進(jìn)行心肺復(fù)蘇的情況下應(yīng)首選靜脈胺碘酮,劑量是300mg稀釋后10min靜脈注射完畢,然后再次電復(fù)律。 急性治療 當(dāng)口服胺碘酮?jiǎng)┝窟^低而導(dǎo)致復(fù)發(fā)時(shí),若病情緊急,可以進(jìn)行靜脈再負(fù)荷。 再負(fù)荷后的靜脈維持用法與初始用法基本相同。可以一直用到心律失常控制并開始新的口服維持量。 主要副作用是低血壓和心動(dòng)過緩,減慢靜脈推注速度、補(bǔ)充血容量、使用升壓藥或正性肌力藥物可以預(yù)防,必要時(shí)采用臨時(shí)起搏。 注意事項(xiàng) 靜脈使用胺碘酮時(shí),除注意觀察療效和可能出現(xiàn)的副作用外,應(yīng)做好詳細(xì)的使用記錄,內(nèi)容包括當(dāng)日靜脈劑量、口服劑量、累計(jì)劑量(從使用胺碘酮第一天開始累加的劑量)、血壓、心率、心電圖的重要指標(biāo)(PR、QRS、QT、QTc等)以及一些重要的病情和實(shí)驗(yàn)室檢查資料 ㈡胺碘酮用于持續(xù)快速室性心律失常的慢性治療 對(duì)于已經(jīng)有惡性室性心律失常(無脈搏室速、室顫)病史,ICD應(yīng)作為首選。即使置入了ICD,30%~70%的患者仍然需要同時(shí)口服胺碘酮。 沒有條件置入ICD,雖然臨床試驗(yàn)的證據(jù)不多,但目前認(rèn)為應(yīng)該選擇胺碘酮治療,單用療效不滿意者可以合用β受體阻滯劑。 ㈡胺碘酮用于持續(xù)快速室性心律失常的慢性治療 有惡性室性心律失常病史的患者,口服胺碘酮不應(yīng)過分強(qiáng)調(diào)小劑量。根據(jù)目前臨床使用的情況,多數(shù)患者可以用200~300mg/d維持而無發(fā)作。 最大的每日維持劑量400mg/d應(yīng)該是安全的。劑量越大,出現(xiàn)副作用的可能也越大,有關(guān)的檢查(如甲狀腺功能、X線胸片、肝功能)也應(yīng)越頻繁。 ㈢胺碘酮用于有器質(zhì)性心臟病的室早和非持續(xù)性室速 首先,治療原發(fā)疾病,控制促發(fā)因素。 其次,β受體阻滯劑為起始治療。 胺碘酮可用于此種復(fù)雜室早的患者,特別適用于有心功能不全者。 潛在惡性心律失常的患者,可直接口服負(fù)荷量直至維持治療。 起始負(fù)荷劑量不必很大,可以采用目前常規(guī)的做法:即200mg、每日3次,共5~7天;200mg、每日2次,共5~7天;以后200(100~300)mg、每日1次維持。 四、胺碘酮在心肌梗死的應(yīng)用 AMI并發(fā)快速性心律失常的治療,必須 積極血運(yùn)重建 改善泵功能 抑制過度交感激活 ㈠AMI合并心律失常的治療 AMI伴發(fā)快速室上性心律失常,尤其伴發(fā)房顫較為常見。 急性發(fā)作時(shí),可靜脈推注胺碘酮。僅在有心衰時(shí)可靜脈用毛花甙丙。 復(fù)律后可口服維持竇律,并做恢復(fù)期評(píng)價(jià),以決定是否需要長(zhǎng)期應(yīng)用胺碘酮。 AMI伴發(fā)房撲較為少見,且多為暫時(shí)性,胺碘酮應(yīng)用原則與房顫相同。 AMI伴發(fā)其他室上性心律失常的胺碘酮治療指征尚未確定。 AMI伴發(fā)室性快速心律失常: 胺碘酮可用于持續(xù)單形性室速,美國心臟病學(xué)院和美國心臟學(xué)會(huì)在ST段抬高心肌梗死的治療指南中指出,在血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的患者(無心絞痛、低血壓、肺水腫等),靜脈注射胺碘酮為首選,未推薦利多卡因的應(yīng)用。 ㈡ AMI后發(fā)生心律失常的治療 對(duì)需要持續(xù)用抗心律失常藥物治療者,不宜長(zhǎng)期用I類抗心律失常藥,胺碘酮應(yīng)屬首選藥物。 對(duì)于AMI后室性心律失常的患者,在整體治療和β受體阻滯劑的基礎(chǔ)上,可采用低劑量胺碘酮口服治療,包括對(duì)室速或室顫的預(yù)防性治療,也可用于頻發(fā)或復(fù)雜性室早。對(duì)于伴心功能不全患者尤為適宜
通用名稱:胺碘酮   英文名稱:Amiodarone   中文別名:安碘達(dá)隆、安律酮、胺碘達(dá)龍、乙胺碘呋酮、乙碘酮   英文別名:Amiodar、Atlansil、Atlansil Cordarone、Cardilol、Corbionar、Leurquin、Rythmarone、Sedacoron、Trangorex、Tranguarone   【藥理】   藥效學(xué)   本品屬Ⅲ類抗心律失常藥。具有輕度非競(jìng)爭(zhēng)性的α及β腎上腺素受體阻滯劑。且具輕度Ⅰ及Ⅳ類抗心律失常藥性質(zhì)。主要電生理效應(yīng)是延長(zhǎng)各部心肌組織的動(dòng)作電位及有效不應(yīng)期,有利于消除折返激動(dòng)。抑制心房及心肌傳導(dǎo)纖維的快鈉離子內(nèi)流,減慢傳導(dǎo)速度。減低竇房結(jié)自律性。對(duì)靜息膜電位及動(dòng)作電位高度無影響。對(duì)房室旁路前向傳導(dǎo)的抑制大于逆向。由于復(fù)極過度延長(zhǎng),心電圖有Q-T間期延長(zhǎng)及T波改變。靜注有輕度負(fù)性肌力作用, 但通常不抑制左室功能。對(duì)冠狀動(dòng)脈及周圍血管有直接擴(kuò)張作用。可影響甲狀腺素代謝。本品特點(diǎn)為半衰期長(zhǎng),故服藥次數(shù)少,治療指數(shù)大,抗心律失常種類多。   藥動(dòng)學(xué)   口服吸收遲緩。生物利用度約為50%。表觀分布容積大,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結(jié)。最低的是腦、甲狀腺及肌肉.在血漿中62.1%與白蛋白結(jié)合, 33.5%可能與β脂蛋白結(jié)合。主要在肝內(nèi)代謝消除。半衰期為14~28天, 單次口服800mg時(shí)為4.6小時(shí)(組織中攝取), 長(zhǎng)期服藥為13~30天。停藥后半年仍可測(cè)出血藥濃度。口服后4~6小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。約1個(gè)月可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度, 穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0.92~3.75μg/ml。4~5天作用開始, 5~7天達(dá)最大作用, 停藥后作用可持續(xù)8~10 天, 偶可持續(xù)45天。靜注后5分鐘起效, 停藥可持續(xù)20分鐘~4小時(shí)。有效血藥濃度為1~2.5μg/ml, 中毒血藥濃度1.8~3.7μg/ml以上。血液透析不能清除本品。   藥理學(xué)特性:   1.抗心律失常作用:   a.延長(zhǎng)心臟纖維動(dòng)作電位Ⅲ相時(shí)程以減少鉀內(nèi)流(Vaughar Williams分類為Ⅲ類),這種作用與心率無關(guān).   b.降低竇房結(jié)自律性,因其可導(dǎo)致對(duì)阿托品無反應(yīng)的心動(dòng)過緩.   c.非競(jìng)爭(zhēng)牲 α-和 β-腎上腺能的抑制作用.   d.減慢竇房、房?jī)?nèi)和結(jié)區(qū)傳導(dǎo)(心律快時(shí)表現(xiàn)更明顯).   e.不改變室內(nèi)傳導(dǎo).   f.延長(zhǎng)不應(yīng)期,降低心房、結(jié)區(qū)和心室的心肌興奮性.   g.減慢房室旁路的傳導(dǎo)并延長(zhǎng)其不應(yīng)期.   2.抗心絞痛作用:   a.降低外周阻力,減慢心率以致減少攝氧量.   b.非競(jìng)爭(zhēng)性 α- 和 β-腎上腺素能的拮抗作用.   c.直接作用于心肌動(dòng)脈平滑肌以增加冠狀動(dòng)脈輸出量.   d.降低主動(dòng)脈壓力和外周阻力,維持心輸出量.   3.其它無明顯的負(fù)性肌力作用。   藥動(dòng)學(xué)   胺碘酮在組織內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)緩慢,親和力高。其生物利用度因人而異,在30%~80%(平均約 50%)。單劑量口服3~7小時(shí)后達(dá)峰濃度。負(fù)荷量給藥通常在一周(幾天到兩周)后發(fā)揮作用。胺碘酮半衰期長(zhǎng)且有明顯個(gè)體差異(20~1Q0天)。在治療頭幾天,大部分藥物在組織中蓄積,尤其是脂肪組織,數(shù)天后開始清除,一至幾個(gè)月后因人而異達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。   由于上述特性,應(yīng)給予負(fù)荷量以便使組織迅速飽和,發(fā)揮治療作用。   部分碘從分子中移出并經(jīng)尿排泄。每天服 2O0mg胺碘酮?jiǎng)t可排出相當(dāng)于6毫克碘,因此其余大部分碘則通過肝臟排泄由糞便排出。經(jīng)腎臟排泄極少,所以允許腎功能不全的病人應(yīng)用常規(guī)劑量胺碘酮。停藥后藥物清除需持續(xù)數(shù)月,應(yīng)注意藥物的殘余效應(yīng)會(huì)持續(xù) 10天至 1月。
文章TAG:胺碘酮藥理作用鹽酸胺碘酮的藥理作用

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