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1，馬來酸羅格列酮片說明書簡介

版本：國家藥品監(jiān)督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書說明：馬來酸羅格列酮片說明書由國家藥品監(jiān)督管理局于2002年02月05日藥監(jiān)注函［2002］58號《關(guān)于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發(fā)布。國家藥品監(jiān)督管理局公布的說明書是規(guī)范修訂后的建議參考樣稿，企業(yè)如有疑異，可提出修改意見?！策m應(yīng)癥〕應(yīng)與原批準的內(nèi)容一致；〔不良反應(yīng)〕、〔藥物相互作用〕等項內(nèi)容，企業(yè)提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應(yīng)要求企業(yè)根據(jù)實際情況填寫，如商品名、規(guī)格等。【藥品名稱】通用名：馬來酸羅格列酮片曾用名：商品名：英文名：Rosiglitazone Maleate Tablets 漢語拼音：Mɑlɑisuɑn Luoɡelietonɡ Piɑn 本品主要成份為：馬來酸羅格列酮。結(jié)構(gòu)式：分子式：分子量：【性狀】【藥理毒理】本品可通過增加組織對胰島素敏感性，提高細胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C肽水平，對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機制與特異性激活一種核受體：過氧化物酶體增殖因子激活的g型受體(PPARg)有關(guān)。在人類，PPARg受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如：脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARg核受體的作用是調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)基因轉(zhuǎn)錄，而胰島素反應(yīng)基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉(zhuǎn)運和利用。另外，PPARg反應(yīng)基因也調(diào)節(jié)脂肪酸代謝。于動物模型，羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素作用的敏感性?？梢姷皆谥窘M織上胰島素介導的葡萄糖轉(zhuǎn)運子GLUT4的表達增加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力，如胰島素已嚴重缺乏則不能奏效。【藥代動力學】本品的口服吸收生物利用度為99%，血漿達峰時間約為1小時，血漿清除半衰期（t1/2）為3～4小時，進食對本品的吸收總量無明顯影響，但達峰時間延遲2.2小時，峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L（30%）。99.8%與血漿蛋白結(jié)合，主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出，主要代謝途徑為經(jīng)N去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒有胰島素增敏作用。體外試驗證實，本品絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP 2C8途徑，少量經(jīng)CYP 2C9途徑代謝。口服或靜脈給予14C標記的羅格列酮后，64%經(jīng)尿液排出，23%經(jīng)糞便排出。臨床研究證實羅格列酮的藥代動力學參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。【適應(yīng)癥】經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。本品可單獨應(yīng)用，也可與磺脲類或雙胍類合用治療單用磺脲類或雙胍類血糖控制不佳的2型糖尿病患者。【用法用量】口服：單藥治療，與磺酰脲類或二甲雙胍合并用藥時，本品起始用量為一日4mg，單次服用。經(jīng)12周治療后，如需要，本品可加量至一日8mg，一日1次或分2次服用。【不良反應(yīng)】 1．本品單獨應(yīng)用甚少引起低血糖（＜2%）。 2．對肝臟影響：在治療2型糖尿病的對比試驗中，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）水平升高的發(fā)生率大于正常3倍。 3．輕至中度浮腫及輕度貧血，皆為老年患者（≥65歲），較65歲以下者為多見，浮腫發(fā)生率為7.5%∶3.5%，貧血為2.5%∶1.7%。【禁忌】對本品過敏者禁用。【注意事項】腎損害患者單服本品毋需調(diào)整劑量。因腎損害患者禁用二甲雙胍，故對此類患者，本品不可與二甲雙胍合用。【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。【兒童用藥】【老年患者用藥】老年患者毋需調(diào)整劑量。【藥物相互作用】 1．對硝苯地平，口服避孕藥(炔雌醇、炔諾酮)等經(jīng)CYP 3A4代謝的藥物無臨床相互作用。 2．與格列本脲、二甲雙胍或阿卡波糖合用時，對這些藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動力學和臨床療效無影響。 3．不影響地高辛、華法林、乙醇、雷尼替丁等在體內(nèi)的代謝和臨床治療。 4．與磺酰脲類合用，不明顯增加后者引起低血糖的頻率。 5．與二甲雙胍合用，不增加后者胃腸道反應(yīng)的發(fā)生率，不增加血漿乳酸濃度。【藥物過量】目前尚缺乏人體藥物過量的資料。健康受試者單劑口服本品最高達20mg，仍可很好耐受。一旦發(fā)生藥物過量，應(yīng)根據(jù)病人的臨床表現(xiàn)給予相應(yīng)的支持治療。【規(guī)格】 4mg 【貯藏】【包裝】【有效期】【批準文號】【生產(chǎn)企業(yè)】企業(yè)名稱：地址：郵政編碼：電話號碼：傳真號碼：網(wǎng) 址：

馬來酸羅格列酮片說明書簡介

2，鹽酸羅格列酮片說明書

　　鹽酸羅格列酮片(宜力喜)適用于治療2型糖尿病。下面是我整理的鹽酸羅格列酮片說明書，歡迎閱讀。　　鹽酸羅格列酮片商品介紹　　通用名：鹽酸羅格列酮片　　生產(chǎn)廠家: 浙江萬馬藥業(yè)有限公司　　批準文號：國藥準字H20041408 　　藥品規(guī)格：2mg*14片　　藥品價格：￥25元　　鹽酸羅格列酮片說明書　　【通用名稱】鹽酸羅格列酮片　　【商品名稱】鹽酸羅格列酮片(宜力喜) 　　【英文名稱】RosiglitazoneHydrochlorideTablets 　　【拼音全碼】YanSuanLuoGeLieTongPian(YiLiXi) 　　【主要成份】鹽酸羅格列酮。　　化學名：(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽　　分子式：C19H20N2O3S·HCl 　　分子量：392.89 　　【性狀】鹽酸羅格列酮片(宜力喜)為薄膜衣片，除去薄膜衣顯白色或類白色。　　【適應(yīng)癥/功能主治】鹽酸羅格列酮片(宜力喜)適用于治療2型糖尿病。　　【規(guī)格型號】2mg*14s 　　【用法用量】口服，服藥與進食無關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個體化。單藥治療：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，如對初始劑量反應(yīng)不佳，可逐漸加量至一日8mg。與磺酰脲類聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次口服，發(fā)生低血糖時，減少磺脲類用量。與二甲雙胍聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日4mg，每日一次或分兩次。12周后若空腹血糖控制不理想，劑量增加至一日8mg。大推薦劑量為每日8mg，每日一次或分兩次口服。　　【不良反應(yīng)】1.輕中度水腫，文獻報導單藥治療時水腫發(fā)生率為4.8%。2.貧血，發(fā)生率約為1%。鹽酸羅格列酮片(宜力喜)可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降，可能與鹽酸羅格列酮造成血漿容量增加有關(guān)。3.低血糖反應(yīng)，合并使用其它降糖藥物時，有發(fā)生低血糖的風險。4.肝功能異常，均為輕中度轉(zhuǎn)氨酶升高，并且可逆。5.血脂增高。　　【禁忌】鹽酸吡格列酮禁用于對鹽酸羅格列酮片(宜力喜)或鹽酸羅格列酮片(宜力喜)中的任何成分過敏的患者。　　【注意事項】1.鹽酸羅格列酮片(宜力喜)不適用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。2.鹽酸羅格列酮片(宜力喜)可能會導致停經(jīng)，停止排卵婦女的再次排卵，故服藥期間應(yīng)注意避孕。3.服用鹽酸羅格列酮片(宜力喜)期間，病人應(yīng)堅持飲食控制和運動。4.病人在服藥期間，若出現(xiàn)一些無法解釋的癥狀如惡心，嘔吐，腹痛，疲倦，食欲不振和深色尿液等，應(yīng)立即告訴醫(yī)生。5.在使用羅格列酮或羅格列酮與胰島素聯(lián)用時有心臟病發(fā)作，充血性心力衰竭等嚴重的副作用時，應(yīng)與醫(yī)生聯(lián)系。6.對此類藥物過敏者，以及嚴重的肝損害和急性心力衰竭患者禁止服用此類藥物。　　【兒童用藥】兒童用藥的安全性尚未確定。　　【老年患者用藥】老年患者服用鹽酸羅格列酮片(宜力喜)時毋需因年齡而調(diào)整劑量。　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥的安全性尚未確定，孕婦和可能懷孕的婦女應(yīng)權(quán)衡利弊。動物(大鼠)實驗表明，鹽酸羅格列酮片(宜力喜)可移行入乳汁，服用鹽酸羅格列酮片(宜力喜)期間應(yīng)避免哺乳。　　【藥物相互作用】1.經(jīng)細胞色素P450代謝的藥物：體外藥物代謝試驗表明，在臨床使用劑量下，羅格列酮不抑制主要的P450酶。體外試驗資料證實，羅格列酮主要通過CYP2C8代謝，極少部分經(jīng)CYP2C9代謝。2.尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經(jīng)CYP3A4途徑代謝，因此與鹽酸羅格列酮片(宜力喜)(4毫克，每日2次)合用，不會對上述二藥物產(chǎn)生具有臨床意義的藥代動力學影響。3.格列本脲：對于服用格列本脲后病情穩(wěn)定的糖尿病患者，鹽酸羅格列酮片(宜力喜)(2毫克/次，每日2次)與格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不會改變其24小時的平均穩(wěn)態(tài)血糖水平。4.二甲雙胍：對于健康受試者，鹽酸羅格列酮片(宜力喜)(2毫克/次，每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不會改變鹽酸羅格列酮片(宜力喜)及二甲雙胍的穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數(shù)。5.阿卡波糖：健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次，每日3次)7天，對單劑口服鹽酸羅格列酮片(宜力喜)的藥代動力學參數(shù)無影響。6.地高辛：健康受試者連服鹽酸羅格列酮片(宜力喜)(8毫克/次，每日1次)14天，對地高辛(0.375毫克/次，每日1次)的穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數(shù)無影響。7.華法林：連續(xù)服用鹽酸羅格列酮片(宜力喜)對華法林對映體的穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數(shù)無影響。8.乙醇：服用鹽酸羅格列酮片(宜力喜)的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇，不會增加其急性低血糖發(fā)生的危險性。9.雷尼替?。航】凳茉囌叻美啄崽娑?150毫克/次，每日2次)4天，不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學參數(shù)。該結(jié)果表明胃腸道pH值升高不影響鹽酸羅格列酮片(宜力喜)的口服吸收。　　【藥物過量】根據(jù)志愿者臨床研究顯示：給予單劑量口服鹽酸羅格列酮片(宜力喜)不超過20mg者，耐受性良好。一旦出現(xiàn)藥物過量，可根據(jù)患者臨床主訴給予適當?shù)膶ΠY支持治療，一般均可緩解。　　【藥理毒理】鹽酸羅格列酮片(宜力喜)屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。鹽酸羅格列酮片(宜力喜)為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性、強效激動劑。人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。鹽酸羅格列酮片(宜力喜)激活PPAR-γ核受體，可對參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進行調(diào)控。此外，PPAR-γ反應(yīng)基因也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。在鹽酸羅格列酮片(宜力喜)臨床研究中，空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測結(jié)果表明，鹽酸羅格列酮片(宜力喜)可改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。鹽酸羅格列酮片(宜力喜)對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。2型糖尿病的主要病理生理學特征為胰島素抵抗。鹽酸羅格列酮片(宜力喜)的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量下降)中得到顯示?？捎行У亟档蚈b/0b肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥，并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。動物研究提示，鹽酸羅格列酮片(宜力喜)的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實現(xiàn)，并且在脂肪組織中使胰島素調(diào)控的葡萄糖轉(zhuǎn)運因子GLUT-4的基因表達增加。鹽酸羅格列酮片(宜力喜)單獨使用不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現(xiàn)低血糖。動物毒性：鹽酸羅格列酮片(宜力喜)小鼠、大鼠、犬給藥劑量分別為3mg/kg/日、4mg/kg/日和2mg/kg/日(相當于人日服大推薦劑量下AUC的5，22和2倍)時，均發(fā)現(xiàn)心臟重量增大，形態(tài)學檢查可見心室肥大，這可能與血容量增加導致心臟負荷加大有關(guān)。遺傳毒性：體外細菌基因致突變試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠體內(nèi)微核試驗、體內(nèi)、外大鼠程序外DNA合成試驗(UDS)結(jié)果均為陰性。小鼠淋巴瘤體外試驗中，在代謝活化條件下可見突變率有輕度增加(約2倍)。生殖毒性：鹽酸羅格列酮片(宜力喜)劑量達40mg/kg/日(相當于人日服大推薦劑量下AUC的116倍)，對雄性大鼠交配和生育力無影響。鹽酸羅格列酮片(宜力喜)可改變雌性大鼠的動情周期(劑量2mg/kg/日，相當于人日服大推薦劑量下AUC的20倍)，降低雌性大鼠的生育力(40mg/kg/日，相當于人日服大推薦劑量下AUC的200倍)，并伴血中的孕激素和雌激素降低。在0.2mg/kg/日(相當于人日服大推薦劑量下AUC的3倍)劑量下，未見到上述改變。鹽酸羅格列酮片(宜力喜)劑量為0.6和4.6mg/kg/日(相當于人日服大推薦劑量下AUC的3和15倍)，可降低猴子卵泡期血清雌二醇水平，繼而使黃體激素水平和黃體期孕酮水平下降，并出現(xiàn)閉經(jīng)，這可能與鹽酸羅格列酮片(宜力喜)直接抑制卵巢甾體激素的生成有關(guān)。大鼠懷孕早期給予鹽酸羅格列酮片(宜力喜)，對著床或胚胎無影響;但在妊娠中、晚期給予鹽酸羅格列酮片(宜力喜)，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生長延滯。大鼠和家兔給藥劑量分別達3mg/kg/日和100mg/kg/日(分別相當于人日服大推薦劑量下AUC的20和75倍)時，未見致畸作用。大鼠給藥3mg/kg/日時可使胎盤出現(xiàn)病理改變。大鼠妊娠和哺乳期連續(xù)給藥可引起窩仔數(shù)減少，新生鼠生存能力下降和出生后生長遲緩，但生長遲緩可于青春期后恢復。鹽酸羅格列酮片(宜力喜)對大鼠、家兔胎盤、胚胎/胎仔和仔代的無影響劑量分別為0.2mg/kg/日、15mg/kg/日，約為人日服大推薦劑量下AUC的4倍。尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。只有當其潛在利益大于對胎兒的潛在危險性時，孕婦才可以服用鹽酸羅格列酮片(宜力喜)。大鼠乳汁中檢測到了鹽酸羅格列酮片(宜力喜)的相關(guān)物質(zhì)，但鹽酸羅格列酮片(宜力喜)是否經(jīng)人乳汁分泌尚不清楚。由于許多藥物可經(jīng)人乳汁分泌，故哺乳婦女不宜使用鹽酸羅格列酮片(宜力喜)。現(xiàn)有資料明顯提示，妊娠期間血糖水平異?？稍黾有律鷥合忍煨曰蔚陌l(fā)生率、新生兒的發(fā)病率和死亡率，為此大多數(shù)專家建議在妊娠期單用胰島素，以盡可能維持正常的血糖水平。致癌性：小鼠摻食給予鹽酸羅格列酮片(宜力喜)2年，劑量為0.4、1.5和6mg/kg/日(高劑量相當于人日服大推薦劑量下AUC的12倍)，未見致癌作用，但在1.5mg/kg/日以上劑量，可引起脂肪組織增生。大鼠經(jīng)口給予鹽酸羅格列酮片(宜力喜)2年，劑量為0.05、0.3和2mg/kg/日[高劑量分別相當于人日服大推薦劑量下AUC的10(雄性)倍和20倍(雌性)]，在0.3mg/kg/日和更高劑量下，可明顯增加大鼠良性脂肪組織瘤的發(fā)生率。上述兩種動物上發(fā)現(xiàn)的增生反應(yīng)與鹽酸羅格列酮片(宜力喜)對脂肪組織過度而持久的藥理作用有關(guān)。　　【藥代動力學】羅格列酮的絕對生物利用度為99%，健康成人一次口服羅格列酮片4mg，1小時后血藥濃度達高，Cmax約為319ng/ml(一次口服羅格列酮片2mg，Cmax為156ng/ml)t1/23-4小時，該品99.8%分布在血清蛋白(主要是白蛋白)中，該品大部分以代謝物的形式由尿排出，小部分由糞便排出。　　【貯藏】遮光，密封保存。　　【包裝】2mg*14片/盒。　　【有效期】24月　　【批準文號】國藥準字H20041408 　　【生產(chǎn)企業(yè)】浙江萬馬藥業(yè)有限公司　　鹽酸羅格列酮片(宜力喜)的功效與作用鹽酸羅格列酮片(宜力喜)適用于治療2型糖尿病。　　鹽酸羅格列酮片服用常見問題　　問：鹽酸羅格列酮片(宜力喜)適應(yīng)癥是什么?

鹽酸羅格列酮片說明書