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上海市益適純的功效,益適純?cè)趺礃又委熜Ч脝?/h1>
來源:整理 時(shí)間:2023-05-16 07:49:47 編輯:上海生活 手機(jī)版

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2,益適純的作用機(jī)理是什么

一種口服、強(qiáng)效的降脂藥物,其作用機(jī)制與其它降脂藥物不同(如:他汀類,膽酸螯合劑(樹脂類),苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物)。本品附著于小腸絨毛刷狀緣,抑制膽固醇的吸收,從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉(zhuǎn)運(yùn),使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。本品不增加膽汁分泌(如膽酸螯合劑),也不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀類)。與安慰劑比較,本品抑制小腸對(duì)膽固醇吸收的54%。他汀類減少肝臟合成膽固醇。兩種藥物合用可以進(jìn)一步降低膽固醇水平,優(yōu)于兩種藥物的單獨(dú)應(yīng)用。本品選擇性抑制膽固醇吸收的同時(shí)并不影響小腸對(duì)甘油三酯、脂肪酸、膽汁酸、孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性維生素A、D的吸收。本品和HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用與任何一種藥物單獨(dú)治療相比能有效改善血清中TC,LDL-C,ApoB,TG及HDL-C水平。依折麥布單獨(dú)使用或與HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用對(duì)心血管疾病發(fā)病率與死亡率的效果還未建立。藥代動(dòng)力學(xué)吸收口服后,依折麥布被迅速吸收,并廣泛結(jié)合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物在服藥后1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)到平均血漿峰濃度(Cmax),而依折麥布則在4~12小時(shí)出現(xiàn)平均血漿峰濃度。因依折麥布不溶于注射用水性介質(zhì)中,故無法測(cè)得其絕對(duì)生物利用度。10mg依折麥布片同食物(高脂或無脂飲食)一起服用并不影響其口服生物利用度。本品可以與食物一起或分開服用。分布依折麥布及依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物與血漿蛋白結(jié)合率分別為99.7%及88~92%。代謝依折麥布主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結(jié)合(II相反應(yīng)),并隨后由膽汁及腎臟排出。在所有研究過的種屬中,有極小量依折麥布進(jìn)行氧化代謝(I相反應(yīng))。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物是血漿中檢測(cè)到的主要藥物衍生物,分別占血漿中總藥物濃度的10~20%和80~90%。血漿中依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物的清除較為緩慢,提示有明顯腸肝循環(huán)。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物的半衰期約為22小時(shí)。清除受試者口服14C 依折麥布(20μmg)后,總依折麥布約占血漿總放射性的93%。在10天的收集期內(nèi),從糞便和尿液中分別約可回收服用放射性的78%和11%。48小時(shí)后,血漿中檢測(cè)不到放射性。肝功能不全輕度肝功能不全患者(Child-Pugh評(píng)分5或6)服用單劑量依折麥布10mg后,總依折麥布曲線下面積(AUC)較正常人群增加約1.7倍。在對(duì)中度肝功能不全(Child-Pugh評(píng)分7~9)的患者進(jìn)行的為期14天的多次給藥研究中,患者每天服用本品10mg,在第1天及第14天總依折麥布的曲線下面積較正常人群高出4倍。輕度肝功能不全患者無需調(diào)整用藥劑量。鑒于依折麥布暴露量增加對(duì)中度和重度肝功能不全(Child-Pugh評(píng)分>9)患者的影響尚未明確,因此不推薦依折麥布用于這些患者。(見禁忌癥及注意事項(xiàng),肝功能不全)腎功能不全嚴(yán)重腎功能不全(n=8;平均CrCl≤30μmL/min/1.73m2)患者單劑量應(yīng)用10mg依折麥布后,其總依折麥布曲線下面積較正常人群(n=9)增加1.5倍。此結(jié)果并無臨床顯著性意義。故在腎功能損害患者中無須調(diào)整劑量。但該研究中的一名患者(接受腎移植并接受多種藥物,包括環(huán)孢菌素)的總依折麥布暴露量較正常人群高出12倍。性別女性總依折麥布血漿濃度較男性輕度升高(升高值<20%)。男性和女性患者用藥安全性及用藥后LDL-C降低程度相近。故不需要根據(jù)性別調(diào)整劑量。種族根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)薈萃分析,在黑種人及白種人中間,藥代動(dòng)力學(xué)無差別。http://baike.baidu.com/view/1888360.htm

益適純的作用機(jī)理是什么啊

3,上海的好處

交通方便,購物選擇多也方便,然后治安好,還有可以看的演出比賽多。
上海戶口不是繳五險(xiǎn)一金,是四金。上海戶口保留總歸是有好處的。

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4,依折麥布片說明書

  依折麥布片(益適純)治療原發(fā)性高膽固醇血癥:本品作為飲食控制以外的輔助治療,可單獨(dú)或與HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類)聯(lián)合應(yīng)用于治療原發(fā)性(雜合子家族性或非家族性)高膽固醇血癥,可降低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇。下面是我整理的依折麥布片說明書,歡迎閱讀。   依折麥布片商品介紹   通用名:依折麥布片   生產(chǎn)廠家: Schering-Plough(SINGAPORE) PTE LTD(新加坡)   批準(zhǔn)文號(hào):H20130837   藥品規(guī)格:10mg*5片   藥品價(jià)格:¥49元   依折麥布片說明書   【通用名稱】依折麥布片   【商品名稱】依折麥布片(益適純)   【英文名稱】EzetimibeTablets   【拼音全碼】YiZheMaiBuPian(YiShiChun)   【主要成份】化學(xué)名:1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羥丙基]-4(S)-(4-羥苯基)-2-吖丁啶(氮雜環(huán)丁烷)酮分子式:C24H21F2NO3分子量:409.4   【性狀】依折麥布片(益適純)為白色或類白色片。   【適應(yīng)癥/功能主治】原發(fā)性高膽固醇血癥:依折麥布片(益適純)作為飲食控制以外的輔助治療,可單獨(dú)或與HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類)聯(lián)合應(yīng)用于治療原發(fā)性(雜合子家族性或非家族性)高膽固醇血癥,可降低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇   【規(guī)格型號(hào)】10mg*5s   【用法用量】患者在接受依折麥布片(益適純)治療的過程中,應(yīng)堅(jiān)持適當(dāng)?shù)牡椭嬍场R勒埯湶计?益適純)推薦劑量為每天1次,每次10mg,可單獨(dú)服用或與他汀類聯(lián)合應(yīng)用。依折麥布片(益適純)可在1天之內(nèi)任何時(shí)間服用,可空腹或與食物同時(shí)服用。老年患者不需要調(diào)整劑量。年齡大于等于10歲的兒童及青少年不需要調(diào)整劑量。不推薦小于10歲兒童應(yīng)用依折麥布片(益適純)。輕度肝功能受損患者不需要調(diào)整劑量(Child-Pugh評(píng)分在5或6)(見藥代動(dòng)力學(xué))。腎功能受損患者不需要調(diào)整劑量。與膽酸螯合劑合用:應(yīng)在服用膽酸螯合劑之前2小時(shí)以上或在服用之后4小時(shí)以上服用依折麥布片(益適純)。   【不良反應(yīng)】為期8-14周的臨床研究中,3366位患者每天單獨(dú)或與他汀類聯(lián)合應(yīng)用依折麥布片(益適純)10mg,研究結(jié)果表明:患者普遍對(duì)依折麥布片(益適純)耐受性良好,不良反應(yīng)輕微且呈一過性,其副作用的總體發(fā)生率與安慰劑相似,試驗(yàn)組由不良反應(yīng)導(dǎo)致的試驗(yàn)終止率與安慰劑組相當(dāng)。在單獨(dú)應(yīng)用依折麥布片(益適純)的患者(n=1691)、與他汀類聯(lián)合應(yīng)用的患者(n=1675)中,常見的(≥1/100,<1/10)與藥物相關(guān)的不良反應(yīng)情況如下:?jiǎn)为?dú)應(yīng)用依折麥布片(益適純):頭痛、腹痛、腹瀉。與他汀類聯(lián)合應(yīng)用:頭痛、乏力;腹痛、便秘、腹瀉、腹脹、惡心;ALT升高、AST升高;肌痛。實(shí)驗(yàn)室指標(biāo):在依折麥布片(益適純)單獨(dú)應(yīng)用的對(duì)照臨床研究中,依折麥布片(益適純)(0.5%)與安慰劑(0.3%)造成的轉(zhuǎn)氨酶升高(ALT和/或AST≥正常值上限3倍)發(fā)生率相近。在依折麥布片(益適純)與他汀類聯(lián)合應(yīng)用研究中,聯(lián)合應(yīng)用依折麥布片(益適純)與他汀類的患者中轉(zhuǎn)氨酶升高的發(fā)生率為1.3%,單獨(dú)應(yīng)用他汀類的患者中的發(fā)生率為0.4%。但這種轉(zhuǎn)氨酶升高并無臨床表現(xiàn),且與膽汁郁積無關(guān),且在中斷或繼續(xù)治療后均降到正常值。單獨(dú)應(yīng)用依折麥布片(益適純)或與他汀類聯(lián)合應(yīng)用所造成的CPK的升高(≥正常值上限10倍)分別與服用安慰劑或單獨(dú)應(yīng)用他汀類相似。依折麥布片(益適純)上市后報(bào)告   【禁忌】對(duì)益適純?nèi)魏纬煞葸^敏者;活動(dòng)性肝病,或不明原因的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高的患者禁用。所有HMG-CoA還原酶抑制劑被限制使用于懷孕及哺乳期婦女。當(dāng)益適純與此類藥物聯(lián)合用藥于有潛在分娩可能性的婦女時(shí),應(yīng)參考HMG-CoA還原酶抑制劑產(chǎn)品說明書(見孕婦及哺乳期婦女用藥)。   【注意事項(xiàng)】肝酶作用:在益適純與他汀類聯(lián)合應(yīng)用的對(duì)照研究中,曾發(fā)現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)性升高(≥正常值上限3倍)。因此,當(dāng)益適純與他汀類聯(lián)合應(yīng)用時(shí),治療前應(yīng)進(jìn)行肝功能測(cè)定,同時(shí)參照他汀類的產(chǎn)品說明書。骨骼肌:在臨床研究中,與對(duì)照組相比(安慰劑或單獨(dú)使用他汀類藥物),未發(fā)現(xiàn)益適純引起肌病與橫紋肌溶解癥。而肌病與橫紋肌溶解癥是他汀類藥物和其它降脂藥物已知的不良反應(yīng)。益適純引起CPK大于正常值上限10倍的發(fā)生率為0.2%,安慰劑發(fā)生率為0.1%,益適純與他汀類藥物聯(lián)用發(fā)生率為0.1%,單獨(dú)使用他汀類藥物發(fā)生率為0.4%。益適純上市后,已報(bào)告了肌病與橫紋肌溶解癥的病例(肌病與橫紋肌溶解癥是否與藥物相關(guān)尚不明確)。大多數(shù)出現(xiàn)橫紋肌溶解癥的病人服用益適純前正在服用他汀類藥物。但單獨(dú)使用益適純及益適純與已知增加橫紋肌溶解癥危險(xiǎn)性的相關(guān)藥物合用時(shí),則很少報(bào)告橫紋肌溶解癥的病例。所有病人在開始益適純的治療時(shí),應(yīng)被告知肌病發(fā)生的危險(xiǎn)性,并被告知要迅速報(bào)告任何不明原因的肌痛、觸痛或無力。如果患者被診斷為或疑似肌病時(shí),應(yīng)立即停用益適純以及正在合用的任何一種他汀類藥物。出現(xiàn)以上的癥狀以及肌酸磷酸激酶(CPK)水平&   【兒童用藥】在兒童和青少年(10-18歲)人群中,益適純的吸收及代謝與成年患者相近。根據(jù)總依折麥布的血漿濃度,青少年與成年人藥代動(dòng)力學(xué)并無差異。尚無小于10歲的兒童人群的藥代動(dòng)力學(xué)資料。兒童及青少年患者(9-17歲)的臨床資料僅限于在HoFH及谷甾醇血癥患者中。   【老年患者用藥】老年患者(大于65歲)總依折麥布的血漿濃度是年輕患者(18-45歲)的2倍。用藥后LDL-C的降低量和安全性在老年患者與年輕患者中無顯著差別。因此,老年患者無需調(diào)整用藥劑量。   【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無關(guān)于孕期用藥臨床資料。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,益適純對(duì)妊娠、胚胎及胎兒發(fā)育、分娩及出生后新生兒發(fā)育均無直接或間接的不良影響。然而,孕婦仍應(yīng)謹(jǐn)慎應(yīng)用益適純。在對(duì)孕期鼠類的研究中,益適純與洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀聯(lián)合應(yīng)用未發(fā)生胚胎或胎兒致畸作用。在對(duì)孕期家兔的研究中,可見少量的骨骼畸形發(fā)生。對(duì)大鼠的研究發(fā)現(xiàn),依折麥布可由大鼠母乳排泌。目前尚不確定依折麥布是否可經(jīng)人類母乳排泌,因此,除非能夠證明其潛在益處大于對(duì)嬰兒的潛在的危險(xiǎn)性,益適純不宜用于哺乳期婦女。   【藥物相互作用】臨床前研究表明,益適純無誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450藥物代謝酶的作用。未發(fā)現(xiàn)益適純與已知的可被細(xì)胞色素P4501A2、2D6、2C8、2C9、3A4或轉(zhuǎn)N-乙酰酶代謝的藥物之間有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。益適純與氨苯砜、右美沙芬、地高辛、口服避孕藥(乙炔雌二醇和左炔諾孕酮)、格列吡嗪、甲糖寧或咪達(dá)唑侖等藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí),未發(fā)現(xiàn)益適純影響上述藥物的藥代動(dòng)力學(xué)。西咪替丁與益適純聯(lián)合應(yīng)用時(shí),西咪替丁不影響益適純的生物利用度。抗酸藥:同時(shí)服用抗酸藥可降低益適純的吸收速度,但并不影響其生物利用度。此吸收速率的降低無臨床意義。消膽胺:同時(shí)服用消膽胺可降低總依折麥布(依折麥布+依折麥布葡萄糖苷酸)平均AUC約55%。在消膽胺基礎(chǔ)上加用益適純來增強(qiáng)降低LDL-C的作用時(shí),其增強(qiáng)效果可能會(huì)因?yàn)樯鲜鱿嗷プ饔枚档汀-h(huán)孢霉素:在1項(xiàng)研究中,8名經(jīng)過腎移植的患者其肌酐清除率>50mL/min并在穩(wěn)定服用環(huán)孢霉素,單次服用10mg依折麥布后,總依折麥布的平均AUC值與另一研究中(n=17)健康人群相比增加了3.4倍(從2.3到7.9倍)。在另一研究中,1名腎移植患者嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率為13.   【藥物過量】臨床研究中,15名健康受試者連續(xù)14天每天服用益適純50mg,18名原發(fā)性高膽固醇血癥患者連續(xù)56天每天服用益適純40mg,普遍耐受良好。有少數(shù)服用益適純過量的報(bào)道,絕大多數(shù)未出現(xiàn)不良反應(yīng),所報(bào)道的不良反應(yīng)均不嚴(yán)重。藥物過量事件中,應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥及支持治療。   【藥理毒理】益適純是一種口服、強(qiáng)效的降脂藥物,其作用機(jī)制與其它降脂藥物不同(如:他汀類,膽酸螯合劑(樹脂類),苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物)。益適純附著于小腸絨毛刷狀緣,抑制膽固醇的吸收,從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉(zhuǎn)運(yùn),使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。益適純不增加膽汁分泌(如膽酸螯合劑),也不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀類)。與安慰劑比較,益適純抑制小腸對(duì)膽固醇吸收的54%。他汀類減少肝臟合成膽固醇。2種藥物合用可以進(jìn)一步降低膽固醇水平,優(yōu)于2種藥物的單獨(dú)應(yīng)用。益適純選擇性抑制膽固醇吸收的同時(shí)并不影響小腸對(duì)甘油三酯、脂肪酸、膽汁酸、孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性維生素A、D的吸收。益適純和HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用與任何一種藥物單獨(dú)治療相比能有效改善血清中TC,LDL-C,ApoB,TG及HDL-C水平。依折麥布單獨(dú)使用或與HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用對(duì)心血管疾病發(fā)病率與死亡率的效果還未建立。   【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收:口服后,依折麥布被迅速吸收,并廣泛結(jié)合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物在服藥后1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到平均血漿峰濃度(Cmax),而依折麥布則在4-12小時(shí)出現(xiàn)平均血漿峰濃度。因依折麥布不溶于注射用水性介質(zhì)中,故無法測(cè)得其絕對(duì)生物利用度。10mg依折麥布片同食物(高脂或無脂飲食)一起服用并不影響其口服生物利用度。益適純可以與食物一起或分開服用。分布:依折麥布及依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物與血漿蛋白結(jié)合率分別為99.7%及88-92%。代謝:依折麥布主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結(jié)合(lI相反應(yīng)),并隨后由膽汁及腎臟排出。在所有研究過的種屬中,有極小量依折麥布進(jìn)行氧化代謝(I相反應(yīng))。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物是血漿中檢測(cè)到的主要藥物衍生物,分別占血漿中總藥物濃度的10-20%和80-90%。血漿中依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物的清除較為緩慢,提示有明顯腸肝循環(huán)。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物的半衰期約為22小時(shí)。清除:受試者口服似14C-依折麥布(20mg)后,總依折麥布約占血漿總放射性的93%。在10天的收集期內(nèi),從糞便和尿液中分別約可回收服用放射性的78%和11%。48小時(shí)后,血漿中檢測(cè)不到放射性。肝功能不全:輕度肝功能不全患者(Child-Pugh評(píng)分5或6)服用單劑量依折麥布10mg后,總依折麥布曲線下面積(AUC)較正常人群增加約1.7倍。在對(duì)中度肝功能不全(Child-Pugh評(píng)分7-9)的患者進(jìn)行的為期14天的多次給藥研究中,患者每天服用益適純10mg,在第1天及第14天總依折麥布的曲線下面積較正常人群高出4倍。輕度肝功能不全患者無需調(diào)整用藥劑量。鑒于依折麥布暴露量增加對(duì)中度和重度肝功能不全(Child-Pugh評(píng)分>9)患者的影響尚未明確,因此不推薦依折麥布用于這些患者(見禁忌癥及注意事項(xiàng),肝功能不全)。腎功能不全:嚴(yán)重腎功能不全(n=8:平均CrCl≤30mL/min/1.73m2)患者單劑量應(yīng)用10mg依折麥布后,其總依折麥布曲線下面積較正常人群(n=9)增加1.5倍。此結(jié)果并無臨床顯著性意義。故在腎功能損害患者中無須調(diào)整劑量。但該研究中的1名患者(接受腎移植并接受多種藥物,包括環(huán)孢素)的總依折麥布暴露量較正常人群高出12倍。性別:女性總依   【貯藏】遮光,密封保存(30   【包裝】鋁塑包裝,5片/盒。   【有效期】36月   【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】JX20070201   【批準(zhǔn)文號(hào)】H20130837   【生產(chǎn)企業(yè)】Schering-Plough(SINGAPORE)PTELTD(新加坡)   依折麥布片(益適純)的功效與作用依折麥布片(益適純)治療原發(fā)性高膽固醇血癥:本品作為飲食控制以外的輔助治療,可單獨(dú)或與HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類)聯(lián)合應(yīng)用于治療原發(fā)性(雜合子家族性或非家族性)高膽固醇血癥,可降低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇   依折麥布片服用常見問題   依折麥布片是一個(gè)安全性較高的藥物,在臨床上的適用范圍廣泛。依折麥布片是一種口服、強(qiáng)效的降脂藥物,有顯著的療效,受到了廣大患者的一致好評(píng)。那么,依折麥布片可以長期吃嗎?   依折麥布片是可以長期吃的,服用方法是,推薦劑量為每天一次, 每次10mg,可單獨(dú)服用、或與他汀類聯(lián)合應(yīng)用、或與非諾貝特聯(lián)合應(yīng)用。依折麥布片可在一天之內(nèi)任何時(shí)間服用,可空腹或與食物同時(shí)服用。患者在接受依折麥布片治療的過程中,應(yīng)堅(jiān)持適當(dāng)?shù)牡椭嬍场R勒埯湶计脮r(shí)要注意,當(dāng)依折麥布片與他汀類或非諾貝特聯(lián)合應(yīng)用時(shí),請(qǐng)參考該他汀類及或非諾貝特藥物的使用說明書。   依折麥布片在臨床上適用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥;純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH);純合子谷甾醇血癥(或植物甾醇血癥)。依折麥布片是第一個(gè)也是唯一個(gè)膽固醇吸收抑制劑,通過選擇性抑制小腸膽固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白,有效減少腸道內(nèi)膽固醇吸收,降低血漿膽固醇水平以及肝臟膽固醇儲(chǔ)量。   口服后,依折麥布片被迅速吸收,并廣泛結(jié)合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。依折麥布片-葡萄糖苷酸結(jié)合物在服藥后1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)到平均血漿峰濃度(Cmax),而依折麥布則在4~12小時(shí)出現(xiàn)平均血漿峰濃度。因依折麥布不溶于注射用水性介質(zhì)中,故無法測(cè)得其絕對(duì)生物利用度。

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